当地时间7月22日，辉瑞(PFE.US)和Arvinas(ARVN.US)宣布合作开发和商业化试验性口服PROTAC雌激素受体(ER)蛋白降解剂ARV-471。根据协议条款，辉瑞将向Arvinas支付6.5亿美元的预付款。另外，辉瑞将对Arvinas进行3.5亿美元的股权投资。Arvinas还有资格获得高达4亿美元的审批里程碑和高达10亿美元的其他里程碑付款。

　　据了解，辉瑞和Arvinas将共同开发ARV-471，旨在将ARV-471定位为跨越乳腺癌治疗范式的首选内分泌疗法，从辅助治疗到晚期转移性疾病。2020年12月公布的ARV-471在局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者中进行的1期剂量递增临床试验中期数据表明ARV-471可促进ER大幅降解，并表现出令人鼓舞的临床疗效和耐受性特征。

　　据悉，ARV-471目前正在一项1期剂量递增研究、一项与辉瑞Ibrance(palbociclib)的1b期联合研究，以及一项2期单药治疗剂量扩展临床试验VERITAC中评估其作为转移性乳腺癌的治疗药物。

　　Arvinas和辉瑞预计将在2021年启动ARV-471的另外两项试验，包括第二项与依维莫司的1b期联合试验和一项在新辅助治疗背景下的试验。2022年，Arvinas和辉瑞预计将启动转移性乳腺癌治疗的3期临床研究，包括与Ibrance的联合用药，随后在早期乳腺癌背景下开展关键性研究。

　　截至发稿，Arvinas盘前涨7.56%。